Deidroepiandrosterone (DHEA) (insieme con il suo metabolita solfato, DHEA-S) è il più abbondante steroide naturale nel sangue umano. E 'prodotto nella corteccia surrenale e può anche essere indipendente sintetizzato nel cervello. Tra gli effetti biologici di DHEA sono cambiamenti nel sistema immunitario, infiammazione, metabolismo lipidico e dei carboidrati, gli effetti antitumorali, neuroprotezione, e gli effetti antiossidanti.
In modo significativo i livelli di DHEA diminuiscono con l'età, e questo declino è stato correlato a vario livello con molte delle complicanze associate con l'invecchiamento, come le malattie cardiovascolari e livelli elevati di colesterolo, insulino-resistenza e diabete, l'obesità, e neurodegenerazione. Negli esseri umani, DHEA è stato segnalato per ridurre il grasso corporeo, alleviare l'angina, e ridurre LDL ( "cattivo") colesterolo, ed è stato anche utilizzato per curare il cancro, la sclerosi multipla, malattia coronarica, il lupus, morbo di Alzheimer, HIV / AIDS, la depressione, i sintomi della PMS, e l'osteoporosi]. Ha effetti antiproliferativi su alcune linee di cellule umane di cancro. Negli animali, DHEA è stato segnalato per diminuire il grasso corporeo e avere effetti benefici in modelli di roditori di diabete, lupus, l'anemia, l'arteriosclerosi, e della mammella, colon, polmone, e il cancro della pelle. Migliora anche le prestazioni di memoria e ha proprietà immunostimolanti e antiglucocorticoid. Per questi motivi, il DHEA è stato chiamato "fonte della giovinezza".
Tuttavia, DHEA non è priva di problemi. Per esempio, converte sia per gli estrogeni e il testosterone (e successivamente DHT), con la conversione estrogenica generalmente maggiore. Questo introduce anche ormoni esogeni nel corpo, il che rende necessario l'uso ciclico. Negli studi sugli animali, con alte dosi di peso del fegato DHEA aumento e il rischio di cancro al fegato.
Per fortuna, molte delle azioni biologiche di DHEA non può essere causa di DHEA in sé, ma dei suoi metaboliti. Questo è supportato da numerose osservazioni. In primo luogo, alcuni dei metaboliti della quota di DHEA sue proprietà, ma sono notevolmente più forte. In secondo luogo, un meccanismo di azione diretta di DHEA non è ancora stato identificato, indicando che i metaboliti possono essere responsabili per i suoi effetti]. In terzo luogo, grandi dosi sono generalmente richiesti per DHEA di avere un effetto in studi su animali, che indica che esso può funzionare come un precursore di più steroidi attivi. La ricerca ha recentemente identificato un certo numero di metaboliti DHEA, che non si convertono gli androgeni o estrogeni o che interagiscono con i recettori degli steroidi sessuali, ma condividono molte delle proprietà in vivo di DHEA, come ad esempio una maggiore termogenesi, neuroprotezione e il miglioramento della memoria, aumento della risposta immunitaria, e il miglioramento la salute cardiovascolare. La più importante di questi sono 7-osso-DHEA (noto anche come 7-keto-DHEA), 7alfa-idrossi-DHEA (7alfa-OH-DHEA), e 7beta-idrossi-DHEA (7beta-OH-DHEA).
Tra questi derivati DHEA, 7-osso-DHEA è prontamente disponibile come integratore. 7-osso-DHEA può essere convertito in entrambi i 7alfa-OH-DHEA e 7beta-OH-DHEA negli esseri umani, e in microsomi di fegato umano, ciò si verifica in un rapporto di circa 1:2. Entrambi questi steroidi può anche essere riconvertito in 7-osso-DHEA, anche se una volta fonte indica che la conversione del 7-osso-DHEA a 7beta-OH-DHEA è irreversibile. Un certo numero di enzimi dal 11beta-deidrogenasi (11betaHSD) famiglia sono responsabili di questo processo di interconversione, uno o più dei quali non è stato ancora identificato. Tuttavia, gli effetti della supplementazione orale con 7-osso-DHEA può essere visto come la somma di alcuni degli effetti di tutte e tre di questi steroidi, e forse anche l'effetto sulla concorrenza con altri steroidi enzimi che convertono attraverso gli stessi enzimi.
Perdita di grasso
7-osso-DHEA è stato associato a perdita di peso in più studi sull'uomo. Davidson et al. riportato uno studio che comporta la somministrazione orale di 50-200 mg al giorno di 3-acetil-7-osso-DHEA (che è rapidamente idrolizzato a 7-osso-DHEA nel corpo), o placebo, in 22 uomini. Il peso del corpo del gruppo placebo è aumentato del 3,0 kg e il peso del corpo del gruppo di trattamento è diminuita del ,5 kg per un periodo di otto settimane, e la differenza era statisticamente significativa. Questo si traduce in una differenza di una sterlina a settimana tra il placebo e gruppi di trattamento. Tuttavia, lo studio è stato progettato solo per valutare la sicurezza della sostanza, in modo che non ha il controllo per le variabili di confondimento. In un altro studio, 30 persone in sovrappeso hanno ricevuto placebo o 100 mg di 7-osso-DHEA due volte al giorno per otto settimane. Hanno esercitato per tre volte a settimana per un periodo di tempo e sono stati istruiti a mangiare 1800 calorie al giorno. Entrambi i gruppi hanno perso peso, ma la perdita di peso è stata una media di 2 £ al mese, più del 7-osso-gruppo DHEA (una differenza statisticamente significativa). Il grasso corporeo è diminuito 89% al mese, nel gruppo di trattamento rispetto al ,29% al mese con placebo, anche se questa è stata misurata mediante pinze, al contrario di un metodo più affidabile.
Nei topi, ratti e cani, DHEA ha effetti antiobesity e aumenta il ritmo metabolico e termogenesi. Una diminuzione del peso corporeo si verifica senza un cambiamento di assunzione di cibo. Ratti nutriti 7-osso-DHEA pesava 10% in meno rispetto ai ratti di controllo in uno studio. 7alfa-OH-DHEA anche portare ad una diminuzione significativa del peso corporeo nei ratti, un effetto che è stato superiore a quello di DHEA. Tuttavia, in uno studio su scimmie, 7-osso-DHEA non avere un effetto sul peso corporeo nel corso di un mese, anche se questo studio è stato di molto limitata potenza statistica, e come lo studio di cui sopra, è principalmente destinato a valutare l'eventuale tossicità e gli effetti collaterali del farmaco.
Uno studio in preadipocytes mouse scoperto che quando vengono trattati con DHEA, ha agito come una lipogenesi termogenica e diminuito accumulo di grasso, ma 7-osso-DHEA effettivamente promossi. Tuttavia, gli autori hanno rilevato che negli animali vivi, 7-osso-DHEA agisce come un termogenico, e tutte le altre prove, sia in vivo che in vitro, indica che gli effetti del 7-osso-DHEA sulla perdita di grasso e la termogenesi sono superiori a quelli di DHEA.
Ci sono una serie di meccanismi che sono stati proposti da cui 7-osso-DHEA potrebbe aumentare la perdita di grasso. Il primo è il potenziamento delle attività degli ormoni tiroidei e un aumento della triiodotironina (T3) i livelli. Gli ormoni tiroidei sono importanti regolatori del metabolismo, e spesso diminuisce quando si va a dieta, rallentando il ritmo metabolico e compiendo sforzi perdita di peso più difficile. Nel secondo studio umana di cui sopra, il gruppo trattato con 7-osso-DHEA era significativamente più elevati livelli di T3, pur rimanendo comunque all'interno del range di normalità. Un altro studio ha esaminato l'associazione tra 7beta naturale-OH-livelli di DHEA e livelli di T3 in 152 uomini e donne, e li ho trovati ad essere significativamente correlati, a indicare un possibile collegamento tra i due fattori. 7-osso-DHEA è stato riportato anche per aumentare i livelli dell'ormone tiroideo nel ratto e nel ripristinare i livelli di T3 e T4 in sottolineato topi.
7-osso-DHEA, 7alfa-OH-DHEA, e 7beta-OH-DHEA tutti anche aumentare il contenuto nel fegato degli enzimi mitocondriali termogenici sn-glicerolo-3-fosfato deidrogenasi e citosolica dell'enzima malico, e tutti in misura maggiore di DHEA . 7-osso-DHEA è circa 2,5 volte più potente del DHEA nell'indurre questi enzimi. Questi enzimi sono indotti anche da ormoni tiroidei, e si pensa che sia 7-osso-DHEA o di un metabolita agisce in maniera simile agli ormoni della tiroide. Un'osservazione su cui si basa è che il 7-osso-DHEA e DHEA sia ancora malico aumento dell'attività enzimatica nei ratti ipotiroidei, anche se uno studio con altri DHEA non ha avuto la stessa constatazione. Pertanto, l'induzione di questi enzimi può essere dovuto a un effetto diretto del recettore, un aumento di ormoni tiroidei e / o potenziamento di attività ormone tiroideo, o una combinazione, l'ultimo dei quali è più probabile date le prove sperimentali.
Un altro possibile meccanismo con cui 7-osso-DHEA conduce alla perdita di grasso è l'induzione di peroxisome proliferator-activated recettori (PPAR). In particolare, DHEA è un preferenziale PPAR-alfa ligando, e 7-ossi-DHEA e la 7-OH metaboliti hanno una maggiore affinità di DHEA. Questo può avere un ampia gamma di effetti, compresa una maggiore sganciamento mitocondriale, la regolazione dei geni che svolgono un ruolo nel metabolismo dei lipidi, e un aumento dei livelli di L-carnitina livelli in diversi tessuti. In sintesi, questo effetto sarà una serie di effetti a valle che la perdita di ogni aumento di grasso a loro volta. L'entità di attivazione di PPAR-alfa da 7-oxo-supplementazione DHEA in vivo non è nota, e DHEA richiede dosi relativamente elevate di avere questo effetto.
Un altro possibile meccanismo che contribuisce alla perdita di grasso è di solfatazione 7alfa-OH-DHEA, che porta ad un maggiore livello di spesa energetica.
Altri benefici
DHEA è ben noto che l'attività antiglucocorticoid e aumentare la risposta immunitaria. Entrambi 7alfa-OH-DHEA e 7beta-OH-DHEA sono più potente di DHEA nel migliorare la risposta immunitaria e glucocorticoidi contrastare immunosoppressione indotta. In alcuni tessuti, uno o entrambi sono stati trovati per contrastare gli effetti del cortisolo e il desametasone glucocorticoidi sintetici. Desametasone aumenta il livello di 7-idrossila enzimi nel tessuto adiposo, e l'infiammazione aumento del metabolismo di DHEA per 7alfa-DHEA nel cervello dei ratti, che indica che il metabolismo di DHEA attraverso questo percorso può essere utilizzato come un meccanismo naturale di feedback per stimolare il sistema immunitario . 7alfa-OH-DHEA aumenta la resistenza contro le infezioni letali di animali e di agire come antiossidante. L'azione antiglucocorticoid non sembra essere dovuta agli effetti diretti sul recettore, e non è ancora ben compreso. 7-osso-DHEA è stata riscontrata anche per attenuare la riduzione immunitario visto nei topi sottoposti a stress cronico, con l'effetto è maggiore di quella di DHEA.
Nel fegato umano, le prove attuali suggeriscono che il 7-osso-DHEA è metabolizzato in 7alfa-OH-DHEA dal enzima 11beta-deidrogenasi 1 (11betaHSD1). 11betaHSD1 inoltre serve generalmente per convertire glucocorticoidi inattivi alla loro forma attiva, come la conversione di cortisone a cortisolo. È stato riscontrato che il 7-osso-DHEA è in concorrenza con glucocorticoidi inattivi per l'enzima 11betaHSD1. Così, 7-osso-DHEA può inibire la produzione di cortisolo da parte 11betaHSD1 in situazioni in vivo, e questo può essere coinvolto in qualche misura in azione antiglucocorticoid del 7-osso-DHEA e composti correlati. Šulcová et al. effettuato uno studio su uomini che comportano la somministrazione transdermica di 25 mg 7-osso-DHEA per cinque giorni, e livelli circolanti di cortisolo sono diminuiti del 7,4%, ma l'effetto non era statisticamente significativa, anche se era vicino. Inoltre, nei risultati riportati da Davidson et al., I livelli di cortisolo sono diminuiti del 7,7% più di otto settimane, ma ancora una volta questo non era statisticamente significativa. Così, la ricerca attuale suggerisce che il 7-osso-funzionale DHEA riduce i livelli di cortisolo, ma ulteriori ricerche dovrebbero essere condotti per confermare questo.
DHEA appartiene ad una classe denominata "neurosteroidi" perché è sintetizzato de novo nel sistema nervoso. Migliora le prestazioni della memoria in età e peptide beta-amiloide-iniettato nei topi. 7-osso-DHEA, 7alfa-OH-DHEA, e 7beta-OH-DHEA tutti hanno proprietà neuroprotettive e migliorare l'apprendimento / memoria nei roditori in misura maggiore di DHEA. 7-osso-DHEA è stato trovato per invertire scopolamina-amnesia indotta nei topi giovani e migliorare la memoria nei topi vecchio come misurato dal labirinto ad acqua di Morris, ed è stata descritta come molto più efficace di DHEA. DHEA agisce come un antagonista dei recettori GABA-A, migliorando la trasmissione colinergica, ed è stato ipotizzato che l'effetto dei metaboliti può essere dovuto al meccanismo stesso. Gli effetti antiglucocorticoid anche dar luogo a neuroprotezione.
Altri benefici a partire da 7-ossi-DHEA e dei suoi metaboliti possono essere ipotizzati. Uno studio in vitro hanno indicato un beneficio possibile da 7alfa-OH-DHEA in quelli con malattie infiammatorie croniche intestinali. Nelle scimmie, 7-osso-DHEA avuto effetti positivi in un modello di sprechi causati da HIV / AIDS. Negli esseri umani, 7 orale-osso-DHEA è stato associato ad una significativa riduzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica a tempi diversi, e di somministrazione transdermica è stata associata ad una lieve riduzione del colesterolo totale e un aumento del colesterolo HDL.
Dosaggio e Amministrazione
7-osso-DHEA è stato associato con un alto grado di sicurezza e di una bassa incidenza di effetti collaterali.
Da inserire:
- Modello: 100 caps - 25 mg/cap
- Prodotto da: Ge-TM Labs
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