Sibutramine Tablets

Virkningsmekanisme Forhindrer re-uptake af noradrenalin, serotonin, og dopamin. Kan stimulere mæthed center i hjernen, der forårsager appetit undertrykkelse. Hæmmer reuptake af serotonin (5.HT) eller adrenalin og i mindre omfang, dopamin in vivo og in vitro M1 og M2 metabolit farmakologisk aktive og er op til ca 100-gange mere potent reuptake hæmmere end sibutramin ikke har nogen virkning på dopamin receptorer Nogle termogeniske aktivitet er indlysende, ved doser på 10 mg tilsyneladende lavt misbrugspotentiale i humans. Sibutramine producerer den terapeutiske effekt af noradrenalin, serotonin og dopamin reuptake hæmmer. Farmako Kinetics Reducer når maksimale terapeutiske koncentration i 1.2hrs. Føde forsinker absorberingen af 3hrs. Ca. 77% af det samlede oral dosis absorberes. Steady state med i fire dage. Sibutramine bindes og er hurtigt og omfattende distribueret i væv. Det gennemgår omfattende first pas metabolisme og er primært ved cytochromep4503A4 isoenzym. Ca. 85% af lægemidlet elimineres gennem urinen. Indikationer Forvaltning af fedme, herunder vægttab og vedligeholdelse af vægttab og bør anvendes i konjugation med en reduceret kalorieindhold kost. Dosering Dens anbefales til overvægtige patienter med en initial BMI 30kg/m2 eller 27kg/m2 i overværelse af de risikofaktorer (f.eks hypertension, diabetes, dyslipidæmi). Oprindeligt 10mg af sibutramin gives én gang dagligt med eller uden mad. Hvis der er utilstrækkelig vægttab, dosis kan titreres efter fire uger til i alt 20 mg én gang dagligt.